Trokserutyna na naczynia krwionośne: jaka dawka jest potrzebna, aby zadziałała?

Trokserutyna należy do grupy substancji, które w literaturze naczyniowej historycznie nazywano „witaminą P” – flawonoidów, które mogą wpływać na przepuszczalność i stabilność naczyń włosowatych. Obecnie termin ten jest uważany za przestarzały, ale sama klasa – flawonoidy żylnoaktywne (venotonics) – pozostaje przedmiotem aktywnych badań w zakresie przewlekłej niewydolności żylnej, obrzęków i kruchości naczyń włosowatych.

Najciekawszą cechą trokserutyny nie jest sam fakt jej działania, ale konkretne dawki, przy których ten efekt zaobserwowano. Więcej na ten temat poniżej.

Flawanoidy dla naczyń krwionośnych: krótko o klasie, do której należy trokserutyna

Flawanoidy żylnoaktywne to duża grupa substancji roślinnych (diosmina, hesperydyna, rutyna i jej pochodne), które są stosowane w leczeniu objawów przewlekłej niewydolności żylnej: uczucia ciężkości nóg, obrzęków, kruchości naczyń włosowatych. Mechanizmy działania w obrębie tej grupy są podobne – wpływają na napięcie żył, przepuszczalność naczyń włosowatych i procesy zapalne w ścianie naczyń – ale poszczególne substancje różnią się strukturą, wchłanianiem i dawkami, w których badano ich działanie.

Trokserutyna z bliska: od rutyny do półsyntetycznej pochodnej

Trokserutyna to półsyntetyczna pochodna rutyny (flawonoidu występującego w gryce i owocach cytrusowych), uzyskiwana poprzez dodanie grup hydroksyetylowych do cząsteczki rutyny. Ta modyfikacja chemiczna zwiększa jej rozpuszczalność w wodzie w porównaniu z oryginalną rutyną. Trokserutyna jest głównym składnikiem mieszaniny znanej również jako okserutyny (hydroksyetylorutozydy) i jest stosowana od dziesięcioleci w Europie i Azji jako środek wspomagający leczenie objawowe chorób żylnych.

Trzy mechanizmy działania

• Hamowanie hialuronidazy , enzymu rozkładającego kwas hialuronowy w tkance łącznej ściany naczyń krwionośnych; hamowanie tego enzymu stabilizuje strukturę ściany naczyń włosowatych.
• Selektywna akumulacja w śródbłonku i warstwie podśródbłonkowej żył - trokserutyna wnika precyzyjnie w tkankę naczyniową, gdzie może chronić błony komórkowe przed uszkodzeniami oksydacyjnymi.
• Ochrona antyoksydacyjna — neutralizacja wolnych rodników, co zmniejsza uszkodzenia komórek naczyniowych i pomaga zmniejszyć przepuszczalność naczyń włosowatych.

Współczesny przegląd mechanistyczny (Farzaei i in., 2020) podsumowuje te i inne właściwości trokserutyny w oparciu o badania przedkliniczne — głównie na modelach komórkowych i zwierzęcych, dlatego też bezpośrednie przenoszenie wszystkich opisanych mechanizmów na efekty kliniczne u ludzi wymaga ostrożności.

Ile potrzeba, aby uzyskać efekt: dawka badawcza w porównaniu z typową dzienną dawką

W kontrolowanym badaniu porównującym trokserutynę z okserutynami u 12 kobiet po menopauzie z przewlekłą niewydolnością żylną w stadium II stosowano dawkę 900 mg/dobę przez 12 tygodni dla obu leków. Ważne jest, aby być precyzyjnym: oba leki zmniejszyły objętość podudzia, ale **okserutyny były istotnie skuteczniejsze niż trokserutyna** (zmniejszenie objętości odpowiednio -261 ml·tydzień vs -73 ml·tydzień, p=0,04). Oznacza to, że przy tej dawce i w tym bezpośrednim porównaniu trokserutyna wykazała słabszy wynik niż pokrewna mieszanina okserutyn, a nie równoważny efekt. W badaniu nie było grupy placebo, próba była mała (6 kobiet w grupie), a rozrzut wartości w grupie trokserutyny był większy od średniej – to ogranicza pewność co do skali efektu.

W przypadku preparatu skojarzonego z kumaryną (SB-LOT) zastosowano 540 mg trokserutyny dziennie wraz z wyrobami uciskowymi i również wykazano działanie przeciwobrzękowe – jednak w tym przypadku nie można oceniać wpływu samej trokserutyny w oderwaniu od kumaryny.

Typowe dawki dzienne trokserutyny w suplementach diety są zwykle niższe niż dawka stosowana w kontrolowanym badaniu monoterapii (900 mg) — trokserutyny nie testowano oddzielnie jako monoleku w tak niższej dawce w kontrolowanych badaniach, dlatego też bezpośrednia ekstrapolacja wyniku dla 900 mg na niższe dawki stosowane w badaniu nie jest uzasadniona.

Odrębne badanie (Carlsson i in.) dotyczyło dystrybucji trokserutyny bezpośrednio w tkance żylnej: pacjentom zakwalifikowanym do operacji żylaków (9 osób) podano trokserutynę 4 dni przed zabiegiem – łącznie 3500 mg na cykl lub 1000 mg dwa razy dziennie – a następnie próbki usuniętej żyły analizowano pod mikroskopem konfokalnym pod kątem fluorescencji substancji. Badanie potwierdziło, że trokserutyna rzeczywiście kumuluje się bezpośrednio w ścianie żyły, a nie pozostaje wyłącznie we krwi – potwierdza to dostępność substancji w tkankach, chociaż samo badanie oceniało dystrybucję tkankową, a nie efekt kliniczny.

Na co zwrócić uwagę przed podjęciem decyzji

Trokserutyna jest szczególnie interesująca dla osób z objawami dolegliwości żylnych – uczuciem ciężkości nóg, skłonnością do obrzęków, zwiększoną kruchością naczyń włosowatych. Przed jej zastosowaniem warto skonsultować się z lekarzem, zwłaszcza w przypadku przewlekłych chorób naczyniowych, ponieważ samodzielne przyjmowanie suplementów nie zastępuje diagnostyki i leczenia przewlekłej niewydolności żylnej. Kobietom w ciąży i karmiącym piersią zaleca się wcześniejszą konsultację lekarską.

Często zadawane pytania

Czym jest trokserutyna?
Jest to półsyntetyczna pochodna rutyny, flawonoidu uzyskanego przez dodanie grup hydroksyetylowych w celu poprawy rozpuszczalności w wodzie.

Jaką dawkę trokserutyny stosowano w badaniach?
W kontrolowanym badaniu monoterapii stosowano dawkę 900 mg/dzień przez 12 tygodni; typowe dzienne dawki suplementów są zwykle niższe i nie były testowane oddzielnie w postaci pojedynczej dawki.

Czym trokserutyna różni się od okserutyny?
Trokserutyna stanowi główną frakcję mieszaniny hydroksyetylorutozydów znanych jako okserutyny; w badaniu porównawczym bezpośrednim przy dawce 900 mg/dobę okserutyny były znacznie skuteczniejsze niż trokserutyna w zmniejszaniu objętości podudzia.

Czy potwierdzono, że trokserutyna kumuluje się w naczyniach krwionośnych?
Badanie rozmieszczenia tkanek przy użyciu mikroskopii konfokalnej potwierdziło gromadzenie się trokserutyny bezpośrednio w ścianie żyły po kilku dniach podawania.

Czy trokserutyna ma jakieś skutki uboczne?
W cytowanych badaniach nie opisano żadnych istotnych skutków ubocznych, jednak dane odnoszą się głównie do krótkotrwałego stosowania pod nadzorem lekarza; w przypadku chorób przewlekłych zaleca się konsultację z lekarzem.

Kto powinien skonsultować się z lekarzem przed zażyciem leku?
W przypadku osób cierpiących na przewlekłe choroby naczyń, kobiet w ciąży i karmiących piersią, samodzielne przyjmowanie suplementu nie zastępuje diagnozy lekarskiej w kierunku zaburzeń żylnych.

Źródła

• Badanie porównawcze trokserutyny i okserutyn w przewlekłej niewydolności żylnej (1993). Porównanie skuteczności i tolerancji okserutyn i trokserutyn w leczeniu pacjentów z przewlekłą niewydolnością żylną. PubMed
• Carlsson K., Patwardhan A., Poullain JC, Gerentes I. (1996). Transport i lokalizacja trokserutyny w ścianie żył. Journal des Maladies Vasculaires. PubMed
• Farzaei MH i wsp. (2020). Rola ochronna i mechanizmy molekularne trokserutyny (witaminy P4) w leczeniu chorób przewlekłych: przegląd mechanistyczny. PubMed

Suplement diety. Nie jest lekiem. Przed użyciem należy skonsultować się z lekarzem.